Флуоксетин: разбор препарата
Флуоксетин: эффективный антидепрессант группы СИОЗС с интересными особенностями
🔅 В публикациях из США можно встретить утверждение, что флуоксетин (прозак) – первый антидепрессант из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Это правда? И да, и нет
🔅 Антидепрессанты первого поколения (например, амитриптилин) отличались большим количеством побочным эффектов за счет влияния сразу на несколько химических систем головного мозга. В поисках антидепрессантов с лучшей переносимостью был синтезирован ряд соединений с более прицельным влиянием на нейрохимические процессы. Одной из таких молекул и был флуоксетин, который синтезирован в США в 1972г. Но путь препарата из лаборатории в аптеки оказался очень длительным
🔅 Лишь в 1986 году флуоксетин появился в Европе, а в 1987 разрешен к использованию в США. К этому времени в Европе уже появился зимеледин (1982г, но вскоре он был снят с производства), а с 1983 года применялся существующий поныне флувоксамин (феварин). Получается, что флуоксетин первый по химическому синтезу и первый в аптеках США, но не первый СИОЗС в мире по дате применения в практике
🔅 Ключевая точка приложения флуоксетина – серотонин, вещество которым обмениваются нервные клетки и это важно для функционирования психики. Дополнительно флуоксетин блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5HT2C. Предположительно, это способствует активирующему действию препарата (за счет повышения активности дофамина и норадреналина в коре головного мозга) Кроме того, флуоксетин оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина в высоких дозах (но вряд ли это имеет практическое значение).
🔅 В российской инструкции прописаны показания для флуоксетина: депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия
🔅 Другие показания на основании качественных исследований (включен в клинические рекомендации): паническое расстройство, агорафобия, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, предменструальное дисфорическое расстройство. В комбинации с оланзапином рекомендован при биполярном расстройстве и резистентных (устойчивых к обычному лечению) депрессиях.
🔅 Все перечисленные состояния могут быть основанием, чтобы назначить флуоксетин. А вот при генерализованном тревожном расстройстве рекомендован в меньшей степени, чем «родственники» (другие антидепрессанты СИОЗС), т.к. слабо исследован при этой патологии. Но может быть рассмотрен, если препараты с лучшими доказательствами эффективности по каким-то причинам не могут быть назначены.
🔅 Рекомендованные дозы: депрессия и паническое расстройство - от 20 до 60 мг в день; обсессивно-компульсивное расстройство – 40-80 мг/день; булимия – 60-80 мг/сут.
🔅 В идеале начинать терапию с дозировки 10 мг, а затем её наращивать до эффективной. В России практически отсутствует в этой дозе, поэтому обычно стартуем лечение с дозы 20 мг/сут и при необходимости повышаем до более высоких.
🔅 Между различными СИОЗС не найдены однозначные различия по эффективности, но флуоксетин всё же не в лидерах. С учетом исследований и личного опыта скорее в топе по эффективности и переносимости сертралин и эсциталопрам. Пароксетин не менее надёжен, но хуже переносится. Флуоксетин я бы рассматривал как «сопоставим с лидерами по эффективности, но всё же на полступени ниже».
🔅 Как и другие СИОЗС на начальном этапе может вызывать усиление тревожности. Пожалуй, у флуоксетина этот эффект выражен больше, чем у других препаратов этой группы. Но распространенное мнение «и поэтому его вообще нельзя при тревоге» – не более, чем миф. Тревогу (например, при паническом расстройстве) препарат успешно устраняет, а начальное её обострение можно устранить назначением бензодиазепинов (алпразолам, диазепам и др.).
🔅 Тошнота и снижение аппетита возможны на начальном этапе, со временем обычно уходят. В единичных случаях желудочно-кишечные симптомы могут сохраняться длительно и потребовать замены препарата.
🔅 Из отдаленных побочных эффектов возможна сексуальная дисфункция (не всегда, конечно) в виде снижения влечения, снижения яркости ощущений, увеличения времени полового акта. В этом отношении сравним с другими антидепрессантами группы СИОЗС (пароксетин – самый проблемный, остальные сопоставимы по вероятности этого эффекта)
🔅 Ещё один редкий побочный эффект при длительной терапии (возможен на любом СИОЗС) – это СИОЗС-индуцированная апатия. Основные проявления «приглушенность» эмоций (как положительных, так и отрицательных), апатия, снижение мотивации к различной активности, ощущение «безразличия ко всему».
👍 Среди антидепрессантов самый нейтральный в отношении веса. При длительном приеме практически не вызывает изменения массы тела. В ряде случаев может способствовать снижению веса. Но совершенно не одобряю прием без рекомендации врача, когда есть желание снизить вес. На начальном этапе бывает весьма выраженное снижение аппетита, но этот эффект не стойкий и если есть сложности с питанием и весом, то сам по себе прием флуоксетина едва ли решит проблему
⏳ Флуоксетин весьма медленно выводится из организма (с учетом активного метаболита – период полувыведения около 2 недель). Это снижает риск синдрома отмены при случайных пропусках в приеме и должно учитываться в плане взаимодействий (препарат уже убрали, а в крови он присутствует). Очень странно выглядит в инструкции к российскому флуоксетину предложение принимать несколько раз в день, смысла в этом нет, целесообразно принимать один раз в день (в любой дозировке)
✅Общий вывод: полноценный рабочий препарат при депрессиях, тревожных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, ПТСР и некоторых других состояниях. Имеет потенциальные преимущества при сочетании тревоги или депрессии с расстройствами пищевого поведения (булимия); при депрессиях со снижением активности и повышенной сонливостью. Стоит подумать о флуоксетине, если другие антидепрессанты вызывают набор веса
_________
Понравились запись? Не забудьте поделиться 💖💖
🔅 В публикациях из США можно встретить утверждение, что флуоксетин (прозак) – первый антидепрессант из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Это правда? И да, и нет
🔅 Антидепрессанты первого поколения (например, амитриптилин) отличались большим количеством побочным эффектов за счет влияния сразу на несколько химических систем головного мозга. В поисках антидепрессантов с лучшей переносимостью был синтезирован ряд соединений с более прицельным влиянием на нейрохимические процессы. Одной из таких молекул и был флуоксетин, который синтезирован в США в 1972г. Но путь препарата из лаборатории в аптеки оказался очень длительным
🔅 Лишь в 1986 году флуоксетин появился в Европе, а в 1987 разрешен к использованию в США. К этому времени в Европе уже появился зимеледин (1982г, но вскоре он был снят с производства), а с 1983 года применялся существующий поныне флувоксамин (феварин). Получается, что флуоксетин первый по химическому синтезу и первый в аптеках США, но не первый СИОЗС в мире по дате применения в практике
🔅 Ключевая точка приложения флуоксетина – серотонин, вещество которым обмениваются нервные клетки и это важно для функционирования психики. Дополнительно флуоксетин блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5HT2C. Предположительно, это способствует активирующему действию препарата (за счет повышения активности дофамина и норадреналина в коре головного мозга) Кроме того, флуоксетин оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина в высоких дозах (но вряд ли это имеет практическое значение).
🔅 В российской инструкции прописаны показания для флуоксетина: депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия
🔅 Другие показания на основании качественных исследований (включен в клинические рекомендации): паническое расстройство, агорафобия, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, предменструальное дисфорическое расстройство. В комбинации с оланзапином рекомендован при биполярном расстройстве и резистентных (устойчивых к обычному лечению) депрессиях.
🔅 Все перечисленные состояния могут быть основанием, чтобы назначить флуоксетин. А вот при генерализованном тревожном расстройстве рекомендован в меньшей степени, чем «родственники» (другие антидепрессанты СИОЗС), т.к. слабо исследован при этой патологии. Но может быть рассмотрен, если препараты с лучшими доказательствами эффективности по каким-то причинам не могут быть назначены.
🔅 Рекомендованные дозы: депрессия и паническое расстройство - от 20 до 60 мг в день; обсессивно-компульсивное расстройство – 40-80 мг/день; булимия – 60-80 мг/сут.
🔅 В идеале начинать терапию с дозировки 10 мг, а затем её наращивать до эффективной. В России практически отсутствует в этой дозе, поэтому обычно стартуем лечение с дозы 20 мг/сут и при необходимости повышаем до более высоких.
🔅 Между различными СИОЗС не найдены однозначные различия по эффективности, но флуоксетин всё же не в лидерах. С учетом исследований и личного опыта скорее в топе по эффективности и переносимости сертралин и эсциталопрам. Пароксетин не менее надёжен, но хуже переносится. Флуоксетин я бы рассматривал как «сопоставим с лидерами по эффективности, но всё же на полступени ниже».
🔅 Как и другие СИОЗС на начальном этапе может вызывать усиление тревожности. Пожалуй, у флуоксетина этот эффект выражен больше, чем у других препаратов этой группы. Но распространенное мнение «и поэтому его вообще нельзя при тревоге» – не более, чем миф. Тревогу (например, при паническом расстройстве) препарат успешно устраняет, а начальное её обострение можно устранить назначением бензодиазепинов (алпразолам, диазепам и др.).
🔅 Тошнота и снижение аппетита возможны на начальном этапе, со временем обычно уходят. В единичных случаях желудочно-кишечные симптомы могут сохраняться длительно и потребовать замены препарата.
🔅 Из отдаленных побочных эффектов возможна сексуальная дисфункция (не всегда, конечно) в виде снижения влечения, снижения яркости ощущений, увеличения времени полового акта. В этом отношении сравним с другими антидепрессантами группы СИОЗС (пароксетин – самый проблемный, остальные сопоставимы по вероятности этого эффекта)
🔅 Ещё один редкий побочный эффект при длительной терапии (возможен на любом СИОЗС) – это СИОЗС-индуцированная апатия. Основные проявления «приглушенность» эмоций (как положительных, так и отрицательных), апатия, снижение мотивации к различной активности, ощущение «безразличия ко всему».
👍 Среди антидепрессантов самый нейтральный в отношении веса. При длительном приеме практически не вызывает изменения массы тела. В ряде случаев может способствовать снижению веса. Но совершенно не одобряю прием без рекомендации врача, когда есть желание снизить вес. На начальном этапе бывает весьма выраженное снижение аппетита, но этот эффект не стойкий и если есть сложности с питанием и весом, то сам по себе прием флуоксетина едва ли решит проблему
⏳ Флуоксетин весьма медленно выводится из организма (с учетом активного метаболита – период полувыведения около 2 недель). Это снижает риск синдрома отмены при случайных пропусках в приеме и должно учитываться в плане взаимодействий (препарат уже убрали, а в крови он присутствует). Очень странно выглядит в инструкции к российскому флуоксетину предложение принимать несколько раз в день, смысла в этом нет, целесообразно принимать один раз в день (в любой дозировке)
✅Общий вывод: полноценный рабочий препарат при депрессиях, тревожных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, ПТСР и некоторых других состояниях. Имеет потенциальные преимущества при сочетании тревоги или депрессии с расстройствами пищевого поведения (булимия); при депрессиях со снижением активности и повышенной сонливостью. Стоит подумать о флуоксетине, если другие антидепрессанты вызывают набор веса
_________
Понравились запись? Не забудьте поделиться 💖💖